【藥理作用】
藥效學 屬于氨基糖苷類抗生素,其作用機制和抗菌譜與其他氨基糖苷類抗生素 相似。通過干擾細菌蛋白質合成過程,致使合成異常的蛋白質、阻礙已合成的蛋白質釋放。另外,還可使細菌細胞膜通透性增加導致一些重要生理物質的外漏,最終引起細菌死亡。
鏈霉素對結核桿菌和多種革蘭氏陰性桿菌,如大腸埃希菌、沙門氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、 志賀氏痢疾桿菌、鼻疽桿菌等有抗菌作用。對金黃色葡萄球菌等多數(shù)革蘭氏陽性球菌的作用差。鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對本品固有耐藥。
藥動學 肌內注射吸收良好,0.5~2小時達血藥峰濃度,在常用量下,血中有效濃度可維持 6~12小時。主要分布于細胞外液,可到達膽汁、胸水、腹水及結核性膿腔和干酪樣組織中,也能透過胎盤屏障。以腎中濃度最高,肺及肌肉含量較少,腦組織中幾乎測不出(馬約為血清濃度的4%)。蛋白結合率20%~30%。本品在體內主要以原型經(jīng)腎小球濾過排出,尿中濃度高,少量從膽汁排出。肌內注射后,鏈霉素在馬、水牛體內的消除半衰期為2.4~3.1小時﹔黃牛、奶山羊和豬體內的消除半衰期為3.8~4.8小時。
【藥物相互作用】
(1)與其他具有腎毒性、耳毒性和神經(jīng)毒性的藥物,如兩性霉素、其他氨基 糖苷類藥物、多黏菌素B等聯(lián)合應用時慎重。
(2)與作用于髓袢的利尿藥(呋塞米)或滲透性利尿藥(甘露醇)合用,可使氨基糖苷類藥物的耳毒性和腎毒性增強。
(3)與全身麻醉藥或神經(jīng)肌肉阻斷劑聯(lián)合應用,可加強神經(jīng)肌肉傳導阻滯。
(4)與青霉素類或頭孢菌素類合用對銅綠假單胞菌和腸球菌有協(xié)同作用,對其他細菌可能有相加作用。
【作用與用途】
氨基糖苷類抗生素。主要用于治療敏感的革蘭氏陰性菌和結核桿菌感染。
【用法與用量】
以鏈霉素計。肌內注射:一次量,每1kg體重,家畜10~15mg。一日2次,連用2~3日。
【不良反應】
(1)耳毒性。鏈霉素最常引起前庭損害,這種損害可隨連續(xù)給藥的藥物積累而加 重,并呈劑量依賴性。
(2)劑量過大導致神經(jīng)肌肉阻斷作用。
(3)長期應用可引起腎臟損害。
【注意事項】
(1)鏈霉素與其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象,對氨基糖苷類過敏的患畜禁用。
(2)患畜出現(xiàn)脫水(可致血藥濃度增高)或腎功能損害時慎用。
(3)用本品治療泌尿道感染時,肉食動物和雜食動物可同時內服碳酸氫鈉使尿液呈堿性,以增強藥效。
(4)Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+和K+等陽離子可抑制本類藥物的抗菌活性。
(5)與頭孢菌素、右旋糖酐、強效利尿藥(如呋塞米等)、紅霉素等合用,可增強本類藥物的耳毒性。
(6)骨骼肌松弛藥(如氯化琥珀膽堿等)或具有此種作用的藥物可加強本類藥物的神經(jīng)肌肉阻
滯作用。
【休 藥 期】
牛、羊、豬18日;棄奶期72小時。
【規(guī) 格】
1g(100萬單位)
【包 裝】
1g×10瓶×40盒